Mesterolon
IUPAC naam
1 alpha-methyl-17 beta-hydroxy-5 alpha-androstan-3-one
Ook bekend als
Proviron, provi, mesterolone
Farmaceutische & Chemische gegevens
Moleculaire massa basis:
304.4716 g/mol
Biol. beschikbaarheid:
Hoog
Halveringstijd:
1 dag
Gebruik:
Toediening:
Oraal
Effectieve dosis:
25 - 100 mg / dag
Verkrijgbare dosissen:
10, 20, 25 en 50 mg tabletten
Straatprijs:
20 euro voor 20 x 25 mg tabletten
Proviron is een merknaam van de orale androgene steroïde mesterolon en werd door het Duits farmaceutisch bedrijf Schering (nu onderdeel van Bayer) op de markt gebracht.
Geschiedenis
In de late jaren '70 en begin jaren '80 werd het met enig succes gebruikt in gecontroleerde studies bij mannen die leden aan verschillende vormen van depressie.
Medisch gebruik
Indicaties
Een tekort aan mannelijke geslachtshormonen dat ontstaat als gevolg van het niet, of slechts gedeeltelijk, functioneren van de geslachtsklieren (in medische termen: androgeentekort bij hypogonadisme).
Onderzoek
In een gerandomiseerd en dubbelblind onderzoek dat 4 weken duurde, kregen 38 mannen met dysthyme stoornis 75mg mesterolon per dag toegediend. Itil & Colleagues rapporteerden een vermindering van de symptomen, waaronder angst, gebrek aan drive en verlangen. Vervolgens dienden ze een hoge dosis (450mg/dag) of placebo toe, in een 6 weken durend gerandomiseerd onderzoek met 52 mannen die een gemiddelde leeftijd hadden van 40 jaar, en aan dysthymie, unipolaire en bipolaire depressie leden. Zowel de mesterolon als de placebo groep verbeterden aanzienlijk en er waren geen statistisch significante verschillen tussen de twee groepen. In deze reeks van studies leidde de toediening van mesterolon tot een aanzienlijke daling van LH en testosteron. Dit is waarschijnlijk het gevolg van de extreem hoge dosering die werd gebruikt. In een ander onderzoek, werd 100mg mesterolon cypionaat twee keer per maand toegediend. Met betrekking tot het plasma T-niveau, was er geen verschil tussen de behandelde versus niet-behandelde groep en de uitgangswaarde van LH was minimaal beïnvloed (1).
Mesterolone is een relatief zwak androgeen en wordt zelden gebruikt bij hormoonvervangingstherapie (2).
Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Mesterolon is een oraal actieve, 1-gemethyleerde vorm van DHT. Het is zoals Masteron, maar dan in orale vorm. DHT is het conversie-product van testosteron en het 5-alfa-reductase enzym, het resultaat is een hormoon dat 3 tot 4 keer zo androgeen is en is structureel niet in staat is om te aromatiseren naar oestrogeen. Men zou dan kunnen vermoeden dat mesterolon het perfecte middel is voor de verbetering van spierkracht, en kleine maar vetvrije hoeveelheden spiermassa kan helpen opbouwen. Helaas is er een controlemechanisme voor DHT in het menselijk lichaam. Bij een hoge waarde, zal het 3alfa hydroxysteroid dehydrogenase-enzym DHT converteren naar een grotendeels inactieve stof bekend als 3-alfa (5-alfa-androstan-3alfa, 17beta-diol), wat eerder een prohormoon is. Het kan bij lage DHT-waarden ook weer converteren naar DHT door middel van hetzelfde enzym. Maar het betekent dat, tenzij een gebruiker zeer hoge dosissen gebruikt, het meeste van wat wordt toegediend volkomen nutteloos is ter hoogte van de androgeenreceptor in spierweefsel, en dus is mesterolon niet geschikt voor het bevorderen van spierhypertrofie.
Proviron Schering blister (Duitsland)
Proviron heeft vier verschillende toepassingen in de bodybuildingwereld. Een eerste toepassing is het resultaat van haar structuur. Het is 5-alfa gereduceerd en niet in staat om oestrogeen te vormen, maar toch heeft het een veel hogere affiniteit voor het aromatase enzym (het enzym dat testosteron naar oestrogeen converteert) dan testosteron. Dat betekent dat wanneer het samen met testosteron (of een andere aromatiseerbare steroïde) wordt toegediend, het voorkomt dat er oestrogeen opgebouwd wordt in het lichaam, omdat het vrij krachtig bindt aan het aromatase enzym, waardoor het verhindert dat andere steroïden met dit enzym kunnen interageren en oestrogeen vormen. Mesterolon gebruik heeft dus een zeker voordeel omdat het oestrogene bijwerkingen en waterretentie kan verminderen welke optreden bij andere steroïden, en als zodanig kan het helpen om vet- en watervrije spiermassa te winnen. Er is ook gesuggereerd dat het mogelijk de oestrogeenreceptor kan 'downgraden' waardoor het dubbel zo effectief wordt in het verminderen van circulerend oestrogeen.
De tweede toepassing is het vergroten van de potentie van testosteron. Testosteron is bij normale fysiologische waarden grotendeels inactief in het lichaam. Ongeveer 97 of 98 procent van het testosteron in het lichaam is gebonden aan geslachtshormoon bindend globuline (SHBG) en albumine, twee eiwitten. In een dusdanige vorm is testosteron grotendeels inactief. Maar zoals bij het aromatase enzym, heeft DHT een hogere affiniteit voor deze eiwitten dan testosteron, dus als beiden gelijktijdig worden toegediend zal de mesterolon zich hechten aan SHBG en albumine, waardoor grotere hoeveelheden vrije testosteron overblijven voor het mediëren van anabole activiteiten zoals de eiwitsynthese. Op deze manier zou het dus ook kunnen helpen bij het winnen van spiermassa. Het maakt Proviron als steroïde anderzijds ook inactief, aangezien het dan niet meer beschikbaar is voor de androgeenreceptor.
Ten derde wordt mesterolon ook toegevoegd in de pre-contest fase om de hardheid en dichtheid van de spieren te verbeteren. Waarschijnlijk vanwege de daling van de circulerende oestrogenen, misschien te wijten aan de downregulering van de oestrogeenreceptor in spierweefsel, vermindert het de totale hoeveelheid waterretentie in het lichaam. Dit geeft de gebruiker een veel slankere look, en het visuele effect van "hardere" spieren met meer 'cuts' en strepen. Proviron wordt door veel bodybuilders vaak gebruikt als een 'last-minute' geheim hulpmiddel en zowel acteurs als modellen hebben het keer op keer gebruikt om elke dag in topvorm te verschijnen wanneer het nodig is. Net als een andere gemethyleerde DHT verbinding, drostanolon, is mesterolone bijzonder krachtig in het bereiken van dit effect.
Proviron Schering tabletten
Tenslotte wordt Proviron ook gebruikt tijdens een kuur met bepaalde hormonen zoals nandrolon, waarbij er een duidelijk gebrek is aan androgene kenmerken, of misschien met 5-alfa gereduceerde hormonen die niet dezelfde affiniteiten hebben die DHT heeft. Dergelijke stoffen, in het bijzonder trenbolon en nandrolone, zijn bekend om het verminderen van het libido. DHT speelt in dit proces een belangrijke rol en wordt daarom toegediend in combinatie met dergelijke steroïden om dit vervelend neveneffect te verzachten. Proviron wordt ook voorgeschreven door artsen voor mensen met lage testosteronwaarden, of patiënten met chronische impotentie. Het wordt niet gezien als een krachtig anabool, maar werkt even goed of beter dan andere steroïden, wat het een voorkeur geeft in medisch toepassingsgebied, ook als gevolg van de lagere kans op misbruik.
Mesterolon is over het algemeen vrij geliefd omdat het zeer weinig bijwerkingen heeft bij mannen. Aan hoge doseringen kan het bij vrouwen enige virilisatie teweegbrengen. Maar vanwege het hoge niveau van deactivering en pre-bestemming in het systeem (albumine, SHBG, 3bHSD, aromatase) zal heel wat, zo niet alles van de steroïde, simpelweg nooit de androgeenreceptor bereiken waar het de anabole effecten, maar ook de neveneffecten zou opwekken. Het is bijgevolg relatief veilig. Doseringen tussen 25 en 250 mg per dag worden zonder nadelige effecten gebruikt. 50 mg per dag is meestal voldoende om doeltreffend te zijn in elk van de vier vernoemde toepassingen, dus hoger doseren is niet nodig. In tegenstelling tot wat sommige gebruikers suggereren of geloven, wordt het niet geadviseerd om Proviron te gebruiken wanneer het niet in combinatie is met een andere steroïde, want ook Proviron onderdrukt de natuurlijke testosteronproductie. Dit zou leiden tot allerlei complicaties na het staken van de kuur, zoals het verlies van libido, erectiestoornissen, of zelfs onvruchtbaarheid.
Bijwerkingen
- Voortijdige beëindiging van de groei
- Onderdrukking van de vorming van sperma (spermatogenese) bij langdurige en hooggedoseerde toediening, en verkleining van de testes
- Voortijdige geslachtelijke rijping bij jongens die nog niet in de puberteit zijn, frequenter optredende erecties
- Aanhoudende, pijnlijke erectie van de penis (priapismus)
- Licht hepatoxisch
Mesterolon is een orale gealkyleerde steroïde. Als het hoofdzakelijk wordt gebruikt als een aromatase-remmer, kan het gebruik gedurende een langere kuur (10-12 weken) met injecteerbare middelen mogelijk de leverwaarden een beetje verhogen, maar veel minder dan het geval is bij een 17-alfa-gealkyleerde steroïde.
Proviron Schering tabletten
Het is dus niet zo giftig omdat het anders gealkyleerd is, namelijk op 1 positie, waardoor de afbraak in de lever vermindert, maar niet zoals het geval is bij 17-alfa alkylering. De reden voor de verandering van de positie is omdat alkylering op de 17-alfa-positie de affiniteit voor geslachtshormoon bindende eiwitten blijkt te verminderen. Dit zou op zijn beurt het vermogen om meer vrije testosteron toe te laten verminderen. Desalniettemin is de opname vrij goed. Het wordt dagelijks genomen aan doseringen van 50 tot 100 mg.
Het kan het beste gestacked worden met testosteron. Proviron bindt heel gemakkelijk aan SHBG en albumine, en wordt zo voor 98% uitgeschakeld. Aangezien DHT met een hogere affiniteit kan concurreren voor deze structuren, leidt dit tot een grotere opbrengst van om het even welk testosteron-product waarmee gestacked wordt. Aangezien ook de DHT-waarden dan hoger zijn, is er meer stimulatie van de androgeenreceptor, wat leidt tot meer spierkracht. Omwille van de affiniteit van DHT voor het enzym aromatase, zal de algemene oestrogeenwaarde ook dalen. Dit heeft als gevolg dat de winsten in massa, procentueel meer spiermassa inhouden en minder water en vet.
Het wordt ook gebruikt in andere stacks, met producten zoals methandrostenolon, boldenon en nandrolon om oestrogene activiteit te verminderen en spierhardheid te bevorderen. De toevoeging van Proviron maakt boldenon nog geschikter voor een cut-stack en sommige gebruikers zijn van mening dat zelfs nandrolon op die manier kan toegevoegd worden, hoewel het toevoegen van Winstrol en een receptorantagonist dan ook gewenst is. Het voordeel van het toevoegen van Proviron aan een nandrolon-stack is dat het ook kan helpen om de vermindering van het libido tegen te gaan, omdat nandrolon grotendeels gedeactiveerd wordt door 5-alfa-reductase, een enzym dat andere hormonen juist androgener maakt.
Proviron is een aromatase-remmer, het gebruik van extra aromatase-remmers is daarom nutteloos en overbodig. Bloeddruk medicatie voor personen die een hoog risico lopen op hypertensie kan nodig zijn, omdat deze vorm van DHT de bloeddruk kan verhogen.
Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:
- Bijwerkingen Proviron
- Proviron in nakuur?
- Stelling: Proviron in elke kuur is het beste
- Proviron als aromatase remmer
Merken & producten
Schering
Proviron (TK)
10 mg tabs
Proviron (G, A, B, CH, ES, FR, GB, GR, PL, NL, CZ, TK, Mexico, Dom. Rep., Panama, Guatemala, El Salvador, Honduras, Paraguay, Costa Rica, Nicaragua; Uruguay; Alkaloid YU)
25 mg tabs
Mestoranum (DK, S, NO)
25 mg tabs
Proviron (Italy)
50 mg tabs
Leiras
Proviron (F1)
10 or 20 mg tabs
Asche
Pluriviron (G)
25 mg tabs
Jenapharm
Vistimon (G)
25 mg tabs
Referenties
- 1. Archives of Dermatological Research (1977), Testosterone levels and gonadotrophins in klinefelter's patients treated with injections of mesterolone cipionate
- 2. Human Reproduction Update (2004), Testosterone replacement therapy: current trends and future directions
